久久国产免费_国产精品福利社_91免费资源网站入口_豆国产97在线|中国

片劑成品的質量評價可以分為化學評價、物理評價、微生物學測定、生物學評價及穩定性評價。
　　一、化學評價：包括定性檢測、定量檢測、含量均勻度檢測等方面?；瘜W檢測可以按該藥品的質量標準進行。

　　1、定性檢測：定性檢測是為了保證處方組成的正確性。常用的方法有藥物的特殊顏色反應鑒別、薄層層析鑒別、薄層掃描以及其它儀器的鑒別。復方制劑要盡量對所有成分逐一進行鑒別，鑒別最好是利用藥物具有的專屬的特征反應進行。

　　2、定量檢測：隨著檢測方法的進步、儀器的靈敏度和精密度的提高、國家對藥品監管力度的加大及企實力增強，新的檢測方法已逐漸增多?！吨腥A人民共和國藥典》收錄的藥品檢測方法中，已大量采用檢測儀器對藥品進行含量測定，并且新版《藥典》比原《藥典》增加了用分析儀器測定含量的品種數量。只有這樣，才能有效地保證藥品質量，并與國際接軌。在含量檢測中，既要滿足靈敏、精確的要求，同時也要避免賦形劑的干擾。

　　3、含量均勻性：含量測定是取多劑量單位（如20片）進行有效成分的測定，但這并不能表示每片的含量沒有差異，因片劑是單一劑量給藥的，所以應確保每片含量的均勻性。

　　二、物理評價：包括片劑的重量差異、崩解時限、溶出度、硬度、脆碎度、厚度、含水量等指標。

　　1、片重差異：《中國藥典》對片重差異有明確的規定。造成片重差異的原因主要有壓片機的結構、沖模質量、粉末的性能等。粉末的性能對片重差異的影響主要指其流動性和堆密度。如物料能快速而均勻地流入?？?，片重差異就小。所以壓片過程中每個藥片的飼粉時間很短，因此物料必須有良好的流動性；堆密度與粒子大小及形態有關，粒子小，其堆密度大，如果粒子的分布較寬，則小粒子易沉于下層，造成片重差異大；混合不均勻也是造成片重差異大的重要原因。

　　2、崩解時限：影響片劑崩解的因素主要有原輔料的性質、壓片壓力、崩解劑的品種、用量、疏水性潤滑劑的量等。粉末直接壓片一般選用高效崩解劑如羧甲淀粉鈉、交聯羧甲纖維素鈉、低取代羥丙基纖維素等，或幾種崩解劑聯合應用；潤滑劑以親水性的為優，疏水性潤滑劑能嚴重影響片劑的潤濕性，使水不易透入，致片劑崩解緩慢；加入方式不當，也會使片劑的崩解變慢，且其用量在一定范圍內越多，對崩解的不良影響越大；當片劑有較強的疏水性時，在片劑中加入適宜的表面活性劑，可改善其潤濕性，加快其崩解；壓片壓力越大，片劑的孔隙率和孔徑越小，崩解越慢；有的輔料會使片劑在貯存期間崩解時間延長。

　　3、溶出度：溶出度是指藥物在規定介質中從片劑中溶出的速度和程度。藥物只有溶出后才能被吸收而發揮治療作用。對于一些難溶性藥物的制劑，溶出是吸收限制的過程。同一藥物用不同的處方和工藝制成的片劑，其崩解度可能符合規定，但藥物的溶出度和吸收卻有很大差異。新版《藥典》已大幅度地增加了測定溶出度的品種數量。影響溶出度的主要因素是藥物的粒度、溶解度。另外，親水性輔料可促進藥物的溶出；乳糖具有改善難溶性藥物溶出的作用；表面活性劑由于具有改善藥物的潤濕性和增溶作用，也可以增加溶出；崩解劑和干燥粘合劑對片劑的溶出也有不同的影響；采用溶劑分散法或難溶性藥物與填充劑共研磨等方法均可增大藥物的溶出。

　　4、硬度和脆碎度：硬度一般指表面硬度，可用片劑硬度測定儀測定，《藥典》未規定硬度的大小，但生產企業為了保證藥片在包衣、包裝、轉運過程中片子的完整都對其做了具體的規定；脆碎度的測定《藥典》已有規定。影響片劑硬度的因素有原輔料的可壓性，壓片力大小和加壓時間，粒子大小及其分布，物料含水量及潤滑劑等。

　　三、微生物學測定：《藥典》規定了片劑中細菌、霉菌、致病菌的測定方法和判斷標準。

　　四、生物學評價：包括生物利用度和生物等效性測定。

　　體外評價藥物，不能肯定藥物的有效性，生物利用度是指服用藥劑后，主藥被吸收入血液的速度和程度，是藥劑質量評價的最高選擇標準。生物等效性測定是把企業生產的藥品與已獲得批準的藥品進行比較，通過將血藥濃度高低和時間經統計學處理后進行對比，來判斷其與對照片療效的異同，要求平均值在對照片的20％以內。

　　五、穩定性評價：穩定性是片劑評價中反映質量優劣最敏感的特性，可分為加速試驗的短期穩定性和室溫留樣穩定性考查兩種形式。加速試驗是觀察采用上市包裝的片劑在溫度為40℃±2℃、相對濕度為75％±5％的條件下放置6個月的質量變化情況，并進行耐光照試驗。

　　以上是筆者在粉末直接壓片生產中的一些體會。我們確信，隨著新型藥用輔料的不斷面世，及壓片機械的不斷開發，直接壓片技術的應用會越來越廣泛。